ペプチド ホルモンは通常、数個から数十個のアミノ酸で構成されています。-例には、インスリン（51 アミノ酸）や抗利尿ホルモン（9 アミノ酸）などがあります。それらの合成には、遺伝子転写や翻訳後修飾（フォールディングや切断など）などのプロセスが含まれます。{4}成熟ペプチドは最終的に分泌顆粒に保存され、生理学的シグナルに応答して放出されます。
ペプチド ホルモンは血流を通って標的臓器に到達し、そこで細胞表面の G タンパク質共役受容体またはチロシン キナーゼ受容体に結合し、それによって細胞内シグナル伝達経路を引き起こします。{0}たとえば、インスリンの受容体への結合はグルコーストランスポーターを活性化し、細胞のグルコース取り込みを促進しますが、成長ホルモンは肝臓を刺激してインスリン様成長因子 1 (IGF-1) の生成を促し、間接的に骨の成長を促進します。{2}}
